NATÜRLICHES SCHMERZMITTEL WIE MORPHIUM

Hoffnung für Schmerzpatienten: forscher könnten einer potente Alternative zu gängigen Opioid-Schmerzmitteln entdeckt haben. Der neue Wirkstoff hemmt in Rhesusaffen schadete 100-fach effektiver zusammen Morphin, macht noch weder angewiesen noch schritt vorwärts Atemlähmungen oder ist anders Opioid-typische Nebenwirkungen auf, wie die Wissenschaftler innerhalb Fachmagazin „Science Translational Medicine“ berichten. Sollte diese Wirkung in den jedermann übertragbar sein, könnte dies Schmerzpatienten weltweit helfen.

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Ob im Rücken, kopf oder das Gelenken: Millionen jedermann weltweit ertragen unter chronischen Schmerzen. Vielen von ihnen helfen zeigen noch Opioide – Derivate von Opiums, die durch Andocken in sogenannten mu-Opioid-Rezeptoren in Rückenmark und Gehirn ns Schmerzreize blocken. Ns Problem: Opioide hergestellt süchtig und ihre Wirkung schwächt sich aufgrund einen Gewöhnungseffekt nach einiger times ab. Hinzufügen wirken Opioide an höheren Dosen atemlähmend und kann sein womöglich das Schmerzgedächtnis sogar stärken, anstatt von es zu löschen, zusammen zwischenzeitlich gehofft.

Fahndung nach von perfekten Bindungspartner

Weltweit aufsehen Wissenschaftler daher nach Schmerzmitteln, das ähnlich effektiv wirken zusammen die gängigen Opioide, dennoch nicht das Nebenwirkungen und Suchtpotenzial besitzen. Einen solches Mittel ich könnte nun Huiping Ding von der Wake woodland School of Medicine in den vereinigte staaten und es ist in Team entdeckt haben. Für dein Studie hatten sie gezielt nach Molekülen gesucht, ns nicht nur am mu-Opioid-Rezeptor binden, jedoch auch in einer etc Opioid-Andockstelle, dem Nociceptin-Rezeptor.

„Moleküle, die bei der Nociceptin-Rezeptor andocken, verstärken ns schmerzstillende Wirkung ns Mu-Rezeptors in der Ebene des Rückenmarks und Gehirns“, erklärung die Forscher. „Sie erzeugen dennoch nicht die Atemlähmung und Abhängigkeiten wieder Wirkstoffe.“ in Computer testeten sie zahlreiche Molekülen daraufhin durch, zusammen gut sie an das Nociceptin-Rezeptoren gang und optimierten die beste Kandidaten durch chemische Modifikation.



100-fach potenter zusammen Morphin

Bei AT-121 wurden ns Wissenschaftler fündig: dies Molekül dockte mit hoher Effizienz in mu- und in Nociceptin-Rezeptor an und aktivierte ns entsprechenden Signalketten schon an niedriger Dosis. Wie gut dieses Mittel innerhalb lebenden Organismus gegen schmerzen wirkt, testeten ding und seine Kollegen klima mit Rhesusaffen. Dies erhielten unterschiedlich Dosen AT-121 darunter die haut gespritzt und absolvierten dann Schmerztests. Auch die Nebenwirkungen ns Mittels untersuchten ns Forscher.

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Das Ergebnis: schon eine sehr niedrig Dosis von AT-121 hemmte ns Schmerzen das Affen so wie das effektiv wie ein klassisches Opioid. „Die analysieren der Dosis-Wirkungs-Kurve zeigte, das diese wirkung 199 mal potenter war zusammen Morphin“, etwas melden die Forscher. Schon 0,01 Milligramm pro gramm Körpergewicht blockte die Schmerzreize – bei der Morphin wird deswegen ein gramm pro kilogramm benötigt.

Kein Suchtpotenzial feststellbar

Doch wie sah es mit von Suchtpotenzial ns Wirkstoffs aus? so bekamen ns Rhesusaffen Schalter, mit denen sie sich mich Dosen der Opioide Kokain, Remifentanyl oder Oxycodon hagen aber von AT-121 verabreichen konnten. Als erwartet führten die Opioide schon nach wenigen mich zur suchttypischen Verstärkung: das Affen verabreichten sich immer mehr davon und litten in erzwungenem Absetzen darunter Entzugserscheinungen, als die forscher berichten.

Nicht so bei AT-121: ns Rhesusaffen betätigten das Schalter für einer neue Dosis an diesem Mittel no häufiger zusammen im Kontrollversuche mit Kochsalzlösung. Sogar Entzugserscheinungen traten no auf. Ein weiterer Versuch ergab zudem, dass selbst in zehnfach überhöhter Dosis von AT-121 sind nicht Atemlähmungen still Herz-Kreislauf-Komplikationen auftraten. „Die tiere zeigten auch keine Schläfrigkeit hagen Einschränkung bei der Motorik“, berichten Ding und seine Kollegen.

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Wirksam auch beim Menschen?

Nach ansicht der Forscher ich könnte AT-121 und ähnliche Wirkstoffe damit eine vielversprechende Alternative zu den klassisch Opioiden sein. „Unserer lernen nach ist AT-121 nicht zeigen verträglich und macht nicht abhängig, das wirkt sogar noch Äußerst effektiv gegen Schmerzen“, sagt Dings kollege Mei-Chuan Ko. Anstatt von scheint das sogar eine bestehende Abhängigkeit by Oxycodon oder ist anders Opioid-Schmerzmitteln aufheben zu können.

Eine ähnlich gute Wirkung bei der Menschen sei ganz wahrscheinlich, betont die Forscher. Da Rhesusaffen sind wie Primaten bereit eng mit uns personen verwandt. „Die Tatsache, dass diese ergebnisse mit nichtmenschlichen primaten erzielt es war ist von großer Bedeutung“, erklärt Ko. „Es zeigt, das Verbindungen als AT-121 das angehenden haben, auch beim menschen effektiv wie Alternative kommen sie gängigen Opioid-Schmerzmitteln kommen sie wirken.“


Tatsächlich haben schon ist anders Forscherteams Wirkstoffe gefunden, das beispielsweise an Mäusen erfolg waren. Das Schritt über der Maus damit Menschen scheitert jedoch deutlich häufiger. Ob AT-121 tatsächlich auch an uns wirkt und sicherlich ist, müssen nun erst noch weitere versuche klären. (Science Translational Medicine, 2018; doi: 10.1126/scitranslmed.aar3483)

(Wake woodland Baptist clinical Center, 31.08.2018 – NPO)

31. August 2018


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